Παρακαλώ χρησιμοποιήστε αυτό το αναγνωριστικό για να παραπέμψετε ή να δημιουργήσετε σύνδεσμο προς αυτό το τεκμήριο:
https://hdl.handle.net/123456789/431| Τύπος: | Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό |
| Τίτλος: | Rational design of soluble guanylate cyclase (SGC) activators and modified synthesis of HMR-1766 (Ataciguat) |
| Συγγραφέας: | [EL] Ρουμάνα, Αγγελική[EN] Roumana, Aggeliki [EL] Αργυρίου, Αικατερίνη[EN] Argyriou, Aikaterini [EL] Μακρυνίτσα, Γαρυφαλλιά[EN] Makrynitsa, Garyfallia [EL] Χασάπη, Στυλιανή[EN] Chasapi, Styliani [EL] Ματσούκας, Μίνως-Τιμόθεος[EN] Matsoukas, Minos-Timotheos [EL] Τοπούζης, Σταύρος[EN] Topouzis, Stavros |
| Ημερομηνία: | 2020 |
| Περίληψη: | The heme enzyme soluble Guanylate Cyclase (sGC) is a pivotal amplification target in the NO-sGC-cGMP pathway, converting guanosine-5΄-triphoshate (GTP) to cyclic guanosine-3΄,5΄-monophosphate (cGMP) in response to its major physi-ological stimulant, nitric oxide (NO). However, several pathologies are etiologically linked with loss of the heme moiety by sGC, resulting in unresponsiveness to NO and ensuing dysfunction of the whole axis. We report the synthesis of HMR-1766 (Ataciguat), a heme-independent sGC “activator” which binds in the heme pocket of sGC, following a modified approach described in the original patent and have tested the ability of our product to increase cGMP levels in the cancer cell line LNCaP, following oxidation of the sGC heme. Further-more, we describe a docking virtual screening-based strategy, which enables the identification of novel, simi-lar-acting compounds as putative therapeutic mole-cules. |
| Γλώσσα: | Αγγλικά |
| Σελίδες: | 7 |
| EISSN: | 1011-6583 |
| Θεματική κατηγορία: | [EL] Φαρμακολογία και Φαρμακευτική[EN] Pharmacology and Pharmacy |
| Λέξεις-κλειδιά: | soluble guanylate cyclase; activators; synthesis; in silico design |
| Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων: | © PHARMAKON-Press |
| Ηλεκτρονική διεύθυνση του τεκμηρίου στον εκδότη: | http://pharmakonpress.gr/?page_id=14898 |
| Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού: | http://pharmakonpress.gr/ |
| Τίτλος πηγής δημοσίευσης: | Review of Clinical Pharmacology and Pharmacokinetics |
| Τεύχος: | 1 |
| Τόμος: | 34 |
| Σελίδες τεκμηρίου (στην πηγή): | 9-15 |
| Σημειώσεις: | Τhe research/project “Novel functional activators of the soluble Guanylate Cyclase (sGC)” ΕΔΒΜ34, # 80436 is implemented through/has been cofinanced by the Operational Program "Human Resources Development, Education and Lifelong Learning" and is co-financed by the European Union (European Social Fund) and Greek national funds |
| Εμφανίζεται στις συλλογές: | Ερευνητικές ομάδες |
Αρχεία σε αυτό το τεκμήριο:
| Αρχείο | Περιγραφή | Σελίδες | Μέγεθος | Μορφότυπος | Έκδοση | Άδεια | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Roumana et al., 2020.pdf | manuscript in scientific journal | 842.51 kB | Adobe PDF | Δημοσιευμένη/του Εκδότη |  | Δείτε/ανοίξτε |