Παρακαλώ χρησιμοποιήστε αυτό το αναγνωριστικό για να παραπέμψετε ή να δημιουργήσετε σύνδεσμο προς αυτό το τεκμήριο:
https://hdl.handle.net/123456789/1452| Τύπος: | Αναρτημένη ανακοίνωση (poster) |
| Τίτλος: | Discovery of selective inhibitor leads by targeting an allosteric site in Insulin-Regulated Aminopeptidase (IRAP) |
| Συγγραφέας: | [EL] Τεμπονέρας, Γιάννης[EN] Temponeras, Ioannis [EL] Χηνιάδης, Λυκούργος[EN] Chiniadis, Lykourgos [EL] Παπακυριακού, Αθανάσιος[EN] Papakyriakou, Athanasios [EL] Στρατίκος, Ευστράτιος[EN] Stratikos, Efstratios |
| Ημερομηνία: | 06/11/2020 |
| Περίληψη: | Insulin-regulated aminopeptidase (IRAP) is a transmembrane, zinc-dependent aminopeptidase that performs a variety of important biological functions. IRAP, also known as oxytocinase, leucyl-cystinyl aminopeptidase and placental leucine aminopeptidase is implicated in the regulation of trafficking of glucose transporter type 4, the control of oxytocin levels in pregnancy, as well as the generation of antigenic peptides for cross-presentation. IRAP is also a specific binding site for angiotensin IV, which upon binding serves as a competitive inhibitor of the enzyme. IRAP (EC 3.4.11.3) belongs to the M1 family of aminopeptidases and shares high sequence and structural homology with the endoplasmic reticulum aminopeptidases ERAP1 and ERAP2. These enzymes have been shown to adopt conformations between “open” and “closed” states, which expose a large internal cavity for peptide entrance and mediate efficient substrate processing. Due to its involvement in several human disease states, IRAP is an emerging pharmaceutical target. With the aim to discover inhibitors of IRAP that do not disrupt the physiological function of other M1 enzymes, we pursuit the discovery of lead-like compounds that bind away from the highly homologous active site. |
| Γλώσσα: | Αγγλικά |
| Σελίδες: | 1 |
| DOI: | 10.3390/ECMC2020-07443 |
| Θεματική κατηγορία: | [EL] Φαρμακευτική χημεία[EN] Medicinal chemistry |
| Λέξεις-κλειδιά: | allosteric; cognitive enhancers; docking; immune system; inhibitors; insulin-regulated aminopeptidase; molecular dynamics; oxytocin; Virtual Screening |
| Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων: | © The Author(s) 2020 |
| Ηλεκτρονική διεύθυνση του τεκμηρίου στον εκδότη: | https://sciforum.net/paper/view/7443 https://sciforum.net/manuscripts/7443/slides.pdf |
| Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού: | https://sciforum.net/event/ecmc2020 |
| Όνομα εκδήλωσης: | 6th International Electronic Conference on Medicinal Chemistry |
| Τοποθεσία εκδήλωσης: | Online |
| Ημ/νία έναρξης εκδήλωσης: | 01/11/2020 |
| Ημ/νία λήξης εκδήλωσης: | 30/11/2020 |
| Σημειώσεις: | This research is co-financed by Greece and the European Union (European Social Fund-ESF) through the Operational Programme «Human Resources Development, Education and Lifelong Learning 2014-2020» in the context of the project “Structure-based discovery of modulatory molecules for the action of aminopeptidase IRAP” (MIS: 5047831) |
| Εμφανίζεται στις συλλογές: | Ερευνητικές ομάδες |
Αρχεία σε αυτό το τεκμήριο:
| Αρχείο | Περιγραφή | Σελίδες | Μέγεθος | Μορφότυπος | Έκδοση | Άδεια | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| POSTER.pdf | Αναρτημένη ανακοίνωση | 1 διαφάνεια σελίδες | 1.94 MB | Adobe PDF | Δημοσιευμένη/του Εκδότη |  | Δείτε/ανοίξτε |